Simparica (sarolaner) Tyggetabletter
Informasjonen som gis inkluderer vanligvis følgende:
- Simparica (sarolaner) Tyggetabletter Indikasjoner
- Advarsler og forsiktighetsregler for Simparica (sarolaner) Chewables
- Retnings- og doseringsinformasjon for Simparica (sarolaner) Chewables
Simparica (sarolaner) Tyggetabletter
Denne behandlingen gjelder for følgende arter:- Hunder
Bedrift: ZoetisKUN FOR ORAL BRUK HOS HUND
Simparica (sarolaner) tyggetabletter Forsiktig
Føderal (USA) lov begrenser dette stoffet til bruk av eller etter ordre fra en autorisert veterinær.
Beskrivelse
SIMPARICA er en smaksatt, tyggetablett for administrering til hunder over 6 måneder i henhold til vekt. Hver tablett er formulert for å gi en minimumsdose av sarolaner på 0,91 mg/lb (2 mg/kg) kroppsvekt.
Sarolaner er medlem av isoksazolinklassen av parasittmidler og det kjemiske navnet er 1 - (5' - ((5S) - 5 - (3,5 - Diklor - 4 - fluorfenyl) - 5 - (trifluormetyl) - 4,5 - dihydroisoksazol-3-yl)-3'-H-spiro(azetidin-3,1'-(2)benzofuran)-1-yl)-2-(metylsulfonyl)etanon. SIMPARICA inneholder S-enantiomeren av sarolaner.
Simparica (sarolaner) Tyggetabletter Indikasjoner
SIMPARICA dreper voksne lopper, og er indisert for behandling og forebygging av loppeangrep (Ctenocephalides katt) , og behandling og kontroll av flåttangrep [ Amblyomma americanum (ensom stjerne hake), Amblyomma maculatum (Gulf Coast tick), Dermacentor Variabel (amerikansk hundeflått), Ixodes scapularis (svartbeint flått), og Rhipicephalus sanguineus (brun hundeflått)] i én måned hos hunder som er 6 måneder eller eldre og som veier 2,8 pund eller mer.
SIMPARICA er indisert for forebygging av Borrelia burgdorferi infeksjoner som et direkte resultat av drap Ixodes scapularis vektor flått.
Dosering og administrasjon
SIMPARICA gis oralt en gang i måneden med anbefalt minimumsdose på 0,91 mg/lb (2 mg/kg).
Doseringsplan:
| Kroppsvekt | SAROLANER per tablett (mg) | Antall administrerte tabletter |
| 2,8 til 5,5 lbs | 5 | En |
| 5,6 til 11,0 lbs | 10 | En |
| 11,1 til 22,0 lbs | tjue | En |
| 22,1 til 44,0 lbs | 40 | En |
| 44,1 til 88,0 lbs | 80 | En |
| 88,1 til 132,0 lbs | 120 | En |
| >132,1 lbs | Administrer passende kombinasjon av tabletter |
SIMPARICA kan tilbys for hånd, i maten eller administreres som andre tablettmedisiner.
Pass på at hunden inntar hele dosen, og behandlede dyr bør observeres i noen minutter for å sikre at deler av dosen ikke går tapt eller nektes. Hvis en dose er glemt, administrer SIMPARICA og gjenoppta en månedlig doseringsplan.
SIMPARICA bør administreres med månedlige intervaller.
Loppebehandling og forebygging:
Behandling med SIMPARICA kan starte når som helst på året. I områder hvor lopper er vanlige året rundt, kan månedlig behandling med SIMPARICA fortsette hele året uten avbrudd.
For å minimere sannsynligheten for loppeangrep er det viktig å behandle alle hunder og katter i en husholdning med et godkjent loppemiddel.
Flåttbehandling og kontroll:
Behandling med SIMPARICA kan starte når som helst på året (se Effektivitet ).
Kontraindikasjoner
Det er ingen kjente kontraindikasjoner for bruk av SIMPARICA.
Advarsler
Ikke til bruk hos mennesker. Hold dette og alle legemidler utilgjengelig for barn. Kun til bruk på hunder. Bruk ikke SIMPARICA til katter.
SIMPARICA bør ikke brukes til hunder under 6 måneder (se Dyresikkerhet ).
Oppbevar SIMPARICA på et trygt sted utilgjengelig for hunder, katter og andre dyr for å forhindre utilsiktet inntak eller overdose.
Forholdsregler
Sarolaner er medlem av isoksazolin-klassen. Denne klassen har vært assosiert med nevrologiske bivirkninger inkludert skjelvinger, ataksi og anfall. Anfall har blitt rapportert hos hunder som får legemidler av isoksazolinklassen, selv hos hunder uten anfall. Brukes med forsiktighet hos hunder med en historie med anfall eller nevrologiske lidelser.
Sikker bruk av SIMPARICA har ikke blitt evaluert hos avlshunder, drektige eller diegivende hunder.
Bivirkninger
SIMPARICA ble administrert i en velkontrollert amerikansk feltstudie, som inkluderte totalt 479 hunder (315 hunder behandlet med SIMPARICA og 164 hunder behandlet med aktiv kontroll én gang i måneden i tre behandlinger).
I løpet av den 90-dagers studieperioden ble alle observasjoner av potensielle bivirkninger registrert.
Tabell 1. Hunder med bivirkninger
| Bivirkning | sarolaner | sarolaner | aktiv kontroll | aktiv kontroll |
| N | % | N | % | |
| Oppkast | 3 | 0,95 % | 9 | 5,50 % |
| Diaré | to | 0,63 % | to | 1,20 % |
| Sløvhet | en | 0,32 % | to | 1,20 % |
| Utelyst | 0 | 0 % | 3 | 1,80 % |
I tillegg viste en hunnhund i alderen 8,6 år sløvhet, ataksi mens de sto for å eliminere, forhøyede tredje øyelokk og manglende appetitt én dag etter å ha mottatt SIMPARICA samtidig med et forebyggende middel mot hjerteorm (ivermectin/pyrantel pamoate). Tegnene løste seg en dag senere. Etter besøket dag 14 valgte eieren å trekke hunden fra studien.
Unormale nevrologiske tegn som skjelvinger, redusert bevisst propriosepsjon, ataksi, redusert eller fraværende trussel og/eller anfall ble rapportert hos hunder som fikk SIMPARICA (se Dyresikkerhet ).
Opplevelse etter godkjenning (2019):
Følgende bivirkninger er basert på rapportering av bivirkninger etter godkjenning for SIMPARICA. Ikke alle uønskede hendelser rapporteres til FDA CVM. Det er ikke alltid mulig å pålitelig estimere bivirkningsfrekvensen eller etablere en årsakssammenheng til produkteksponering ved å bruke disse dataene.
Følgende bivirkninger rapportert for hunder er oppført i fallende rekkefølge etter rapporteringsfrekvens:
Oppkast, skjelvinger, sløvhet, anfall, diaré (med og uten blod), anoreksi, ataksi, kløe, hypersalivasjon og hyperaktivitet.
For en kopi av sikkerhetsdatabladet (SDS) eller for å rapportere bivirkninger ring Zoetis Inc. på 1-888-963-8471. Ytterligere informasjon finnes på www.SIMPARICA.com. For ytterligere informasjon om rapportering av uønskede medikamenterfaringer for dyremedisiner, kontakt FDA på 1-888-FDA-VETS eller www.fda.gov/reportanimalae.
Klinisk farmakologi
Sarolaner absorberes raskt og godt etter oral administrering av SIMPARICA. I en studie med 12 Beagle-hunder var gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon (Cmaks) var 1100 ng/ml og gjennomsnittlig tid til maksimal konsentrasjon (Tmaks) forekom 3 timer etter en enkelt oral dose på 2 mg/kg til fastende dyr. Gjennomsnittlig oral biotilgjengelighet var 86 % og 107 % hos henholdsvis fastende og matede hunder. Den gjennomsnittlige orale T1/2verdier for fastende og matede dyr var henholdsvis 10 og 12 dager.
Sarolaner er spredt bredt; gjennomsnittlig distribusjonsvolum (Vdss) var 2,81 l/kg kroppsvekt etter en 2 mg/kg intravenøs dose sarolaner. Sarolaner er sterkt bundet (≥99,9 %) til plasmaproteiner. Metabolismen av sarolaner ser ut til å være minimal hos hunden. Den primære eliminasjonsveien for sarolaner fra hunder er biliær utskillelse med eliminering via feces.
Etter gjentatt administrering av SIMPARICA én gang hver 28. dag i 10 doser til Beagle-hunder med 1X, 3X og 5X den maksimale tiltenkte kliniske dosen på 4 mg/kg, ble steady-state plasmakonsentrasjoner nådd etter den 6. dosen. Etter behandling ved 1X, 3X og 5X den maksimale tiltenkte kliniske dosen på 4 mg/kg, var systemisk eksponering for sarolaner doseproporsjonal over området 1X til 5X.
Handlingsmåte:
Det aktive stoffet i SIMPARICA, sarolaner, er et godtatt og insektmiddel som tilhører isoksazolingruppen. Sarolaner hemmer funksjonen til nevrotransmitteren gamma aminosmørsyre (GABA) reseptor og glutamat reseptor, og virker ved det nevromuskulære krysset hos insekter. Dette resulterer i ukontrollert nevromuskulær aktivitet som fører til død hos insekter eller akariner.
Effektivitet
I en godt kontrollert laboratoriestudie begynte SIMPARICA å drepe lopper 3 timer etter førstegangsadministrasjon og reduserte antallet levende lopper med ≥96,2 % innen 8 timer etter loppeangrep gjennom dag 35.
er xyzal og zyrtec det samme?
I en separat velkontrollert laboratoriestudie viste SIMPARICA 100 % effektivitet mot voksne lopper innen 24 timer etter behandling og opprettholdt 100 % effektivitet mot ukentlige re-infestasjoner i 35 dager.
I en studie for å utforske loppeeggproduksjon og levedyktighet, drepte SIMPARICA lopper før de kunne legge egg i 35 dager. I en studie for å simulere et loppeinfisert hjemmemiljø, med loppeangrep etablert før behandlingsstart og re-infestasjoner på dag 7, 37 og 67, viste SIMPARICA administrert månedlig i tre måneder >95,6 % reduksjon i voksne lopper innen 14 dager etter behandling og nådde 100 % på dag 60.
I godt kontrollerte laboratoriestudier viste SIMPARICA ≥99 % effektivitet mot en første infestasjon av Amblyomma americanum, Amblyomma maculatum, Dermacentor varia, Ixodes scapularis , og Rhipicephalus sanguineus 48 timer etter administrasjon og opprettholdt >96 % effektivitet 48 timer etter re-infestasjon i 30 dager. I to separate, godt kontrollerte laboratoriestudier var SIMPARICA effektivt til å forebygge Borrelia burgdorferi infeksjoner etter at hunder ble infisert med Ixodes scapularis vektor flått 28 dager etter behandling.
I en velkontrollert 90-dagers amerikansk feltstudie utført i husholdninger med eksisterende loppeangrep av varierende alvorlighetsgrad, var effekten av SIMPARICA mot lopper på dag 30, 60 og 90 besøk sammenlignet med baseline 99,4 %, 99,8 % og 100 %, hhv. Hunder med tegn på loppeallergi dermatitt viste bedring i erytem, papler, flassdannelse, alopecia, dermatitt/pyodermatitt og pruritus som et direkte resultat av eliminering av lopper.
Dyresikkerhet:
I en sikkerhetsmarginstudie ble SIMPARICA administrert oralt til 8 uker gamle Beagle-valper i doser på 0, 1X, 3X og 5X den maksimale anbefalte dosen (4 mg/kg) med 28-dagers intervaller for 10 doser (8 hunder per gruppe). Kontrollgruppen fikk placebotabletter. Ingen nevrologiske tegn ble observert i 1X-gruppen. I 3X-gruppen viste en hannhund skjelvinger og ataksi etter dose på dag 0; en hunnhund viste skjelvinger på dag 1, 2, 3 og 5; og en hunnhund utviste skjelvinger på dag 1. I 5X-gruppen hadde en hunnhund et anfall på dag 61 (5 dager etter tredje dose); en hunnhund hadde skjelvinger etter dose på dag 0 og unormal hodekoordinasjon etter dosering på dag 140; og en hunnhund viste anfall assosiert med den andre og fjerde dosen og skjelvinger assosiert med den andre og tredje dosen. Alle hundene ble friske uten behandling. Bortsett fra observasjon av unormal hodekoordinasjon hos en hund i 5X-gruppen to timer etter dosering på dag 140 (dose 6). Det var ingen behandlingsrelaterte nevrologiske tegn observert når hundene nådde en alder av 6 måneder.
I en separat eksplorativ farmakokinetisk studie viste en hunnhund dosert med 12 mg/kg (3X den maksimale anbefalte dosen) sløvhet, anoreksi og flere nevrologiske tegn inkludert ataksi, skjelvinger, desorientering, hypersalivasjon, redusert propriosepsjon og fraværende trussel, ca. dager etter en tredje månedlig dose. Hunden ble ikke behandlet, og ble til slutt avlivet. De to første dosene resulterte i plasmakonsentrasjoner som stemte overens med de andre hundene i behandlingsgruppen. Fra 7 timer etter den tredje dosen var det en rask 2,5 ganger økning i plasmakonsentrasjoner innen 41 timer, noe som resulterte i en Cmaksmer enn 7 ganger høyere enn gjennomsnittlig Cmaksved maksimal anbefalt bruksdose. Ingen årsak til den plutselige økningen i plasmakonsentrasjoner av sarolaner ble identifisert.
Lagringsinformasjon:
Oppbevares ved eller under 30°C (86°F) med tillatte turer opp til 40°C (104°F).
Hvordan levert
SIMPARICA (sarolaner) Tyggetabletter er tilgjengelige i seks smakstilsatte tablettstørrelser: 5, 10, 20, 40, 80 og 120 mg. Hver nettbrettstørrelse er tilgjengelig i fargekodede pakker med én, tre eller seks tabletter.
Godkjent av FDA under NADA # 141-452
Distribuert av: Zoetis Inc., Kalamazoo, MI 49007
Revidert: november 2020
50070903
CPN: 3690521.4
ZOTIS INC.333 PORTAGE STREET, KALAMAZOO, MI, 49007
| Telefon: | 269-359-4414 | |
| Kundeservice: | 888-963-8471 | |
| Nettsted: | www.zoetis.com |
 | Alt har blitt gjort for å sikre nøyaktigheten til Simparica (sarolaner) Chewables-informasjonen publisert ovenfor. Det er imidlertid fortsatt lesernes ansvar å gjøre seg kjent med produktinformasjonen på den amerikanske produktetiketten eller pakningsvedlegget. |
Copyright © 2021 Animalytix LLC. Oppdatert: 30-08-2021